Bendamustine hydrochloride 盐酸苯达莫司汀
CAS 3543-75-7 MFCD01658758
化学结构图
SMILES: Cl.Cn1c(CCCC(=O)O)nc2cc(N(CCCl)CCCl)ccc21
化学属性
| Mol. Formula | C₁₆H₂₂Cl₃N₃O₂ |
|---|---|
| Mol. Weight | 394.72 |
| Melting Point | 149-151°C |
| Boiling Point | |
| Flash Point | - |
别名和识别编码
| Chemical Name | Bendamustine hydrochloride |
|---|---|
| CAS Number | 3543-75-7 |
| Synonym | 1-Methyl-5-bis(2-chloroethyl)amino-2-benzimidazolinebutryric acid hydrochloride; 4-[5-[Bis(2-chloroethyl)amino]-1-methylbenzimidazol-2-yl]butanoic acid hydrochloride 1-methyl-5-bis(2-chloroethyl)amino-2-benzimidazolinebutryric acid hydrochloride 1-methyl-5-bis(2-chloroethyl)amino-2-benzimidazolinebutryricacihydrochlor 1H-Benzimidazole-2-butanoicacid,5-[bis(2-chloroethyl)amino]-1-methyl-,hydrochloride 4-[5-[bis(2-chloroethyl)amino]-1-methylbenzimidazol-2-yl]butanoic acid hydrochloride 4-[5-[双(2-氯乙基)氨基]-1-甲基苯并咪唑-2-基]丁酸盐酸盐 5-[Bis(2-chloroethyl)-amino]-1-methyl-1H-benzimidazole-2-butanoic Acid Hydrochloride BENDAMUSTIN HYDROCHLORIDE BENDAMUSTINE HCL Bendamustin hydrochloride Bendamustine Hydrochloride {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} { {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} { {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} |
| MDL Number | - |
| Chemical Name Translation | 盐酸苯达莫司汀 |
| Wiswesser Line Notation | T56 BN DNJ B1 C3VQ GN2G2G &GH |
| LabNetwork Molecule ID | LN00190656 |
| PubChem Substance ID | 77082 |
| InChI | InChI=1S/C16H21Cl2N3O2.ClH/c1-20-14-6-5-12(21(9-7-17)10-8-18)11-13(14)19-15(20)3-2-4-16(22)23;/h5-6,11H,2-4,7-10H2,1H3,(H,22,23);1H |
| Canonical SMILES | - |
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分类
- Amines
- Heterocycles
- Pharmaceuticals
- Intermediates & Fine Chemicals,
产品应用
- Used as an anticancer drug.
相关文献及参考
- Bremer, K., et al.: Tumordiagn. Ther., 17, 1 (1996),
- Barman Balfour, J.A., et al.: Drugs, 61, 631 (2001),
安全信息
TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 50 mg/kg/4D-I TOXIC EFFECTS : Tumorigenic - Carcinogenic by RTECS criteria Lungs, Thorax, or Respiration - tumors REFERENCE : ARGEAR Archiv fuer Geschwulstforschung. (VEB Verlag Volk und Gesundheit Neue Gruenstr. 18, Berlin DDR-1020, Ger. Dem. Rep.) V.1- 1949- Volume(issue)/page/year: 43,16,1974
TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 250 mg/kg/4D-I TOXIC EFFECTS : Tumorigenic - Carcinogenic by RTECS criteria Lungs, Thorax, or Respiration - tumors Skin and Appendages - tumors REFERENCE : ARGEAR Archiv fuer Geschwulstforschung. (VEB Verlag Volk und Gesundheit Neue Gruenstr. 18, Berlin DDR-1020, Ger. Dem. Rep.) V.1- 1949- Volume(issue)/page/year: 43,16,1974
TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 71 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : ABMGAJ Acta Biologica et Medica Germanica. (Berlin, Ger. Dem. Rep.) V.1-41, 1958-82. For publisher information, see BBIADT. Volume(issue)/page/year: 19,543,1967
TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 250 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : ARGEAR Archiv fuer Geschwulstforschung. (VEB Verlag Volk und Gesundheit Neue Gruenstr. 18, Berlin DDR-1020, Ger. Dem. Rep.) V.1- 1949- Volume(issue)/page/year: 43,16,1974
TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 80 mg/kg TOXIC EFFECTS : Blood - changes in spleen REFERENCE : ATSUDG Archives of Toxicology, Supplement. (Springer-Verlag New York, Inc., Service Center, 44 Hartz Way, Secaucus, NJ 07094) No.1- 1978- Volume(issue)/page/year: 8,504,1985
TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 40 mg/kg TOXIC EFFECTS : Blood - changes in spleen REFERENCE : ATSUDG Archives of Toxicology, Supplement. (Springer-Verlag New York, Inc., Service Center, 44 Hartz Way, Secaucus, NJ 07094) No.1- 1978- Volume(issue)/page/year: 8,504,1985
TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION
TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE : 70 mg/kg SEX/DURATION : female 11 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Fertility - post-implantation mortality (e.g. dead and/or resorbed implants per total number of implants) Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - musculoskeletal system Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - other developmental abnormalities REFERENCE : ZPPLBF Zentralblatt fuer Pharmazie, Pharmakotherapie und Laboratoriums-diagnostik. (VEB Verlag Volk und Gesundheit, Neue Gruenstr. 18, 102 Berlin, Ger. Dem. Rep.) V.109- 1970- Volume(issue)/page/year: 110,1067,1971
- H301 Toxic if swallowed 吞食有毒
- H340 May cause genetic defects 可能导致遗传性缺陷
- H350 May cause cancer 可能致癌
- H351 Suspected of causing cancer 怀疑致癌
- H360 May damage fertility or the unborn child 可能对生育能力或未出生婴儿造成伤害
- H372 Causes damage to organs through prolonged or repeated exposure 长期或频繁接触会损伤器官
- P201 Obtain special instructions before use. 使用前获取专门指示。
- P202 Do not handle until all safety precautions have been read and understood. 已阅读并理解所有的安全预防措施之前，切勿操作。
- P203
- P260 Do not breathe dust/fume/gas/mist/vapours/spray. 不要吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸汽/喷雾。
- P264 Wash hands thoroughly after handling. 处理后要彻底洗净双手。
- P270 Do not eat, drink or smoke when using this product. 使用本产品时不要吃东西，喝水或吸烟。
- P280 Wear protective gloves/protective clothing/eye protection/face protection. 戴防护手套/防护服/眼睛的保护物/面部保护物。
- P281 Use personal protective equipment as required. 使用所需的个人防护装备。
- P301+P310
- P301+P316
- P308+P313
- P314 Get medical advice/attention if you feel unwell. 获取医疗咨询/就医，如果你觉得不舒服
- P318
- P319
- P321 Specific treatment (see … on this label). 具体治疗（见本标签上的）。
- P330 Rinse mouth. 漱口
- P405 Store locked up. 上锁保管。
- P501 Dispose of contents/container to..… 处理内容物/容器.....
其他信息
- 剂量及用药:苯达莫司汀冻干粉针呈白色至灰白色，规格为100mg/支。该药储存温度不应超过30℃，避光保存，使用前临时配制。 配制流程：该药每100mg须先溶于20ml无菌注射用水，充分振摇直到完全溶解成澄清、无色或淡黄色溶液，溶解时间一般不超过5分钟，溶解后浓度为5mg/ml。在溶解后30分钟之内，根据需要抽取适量苯达莫司汀水溶液，转移至500ml氯化钠注射液（0.9%）或葡萄糖氯化钠注射液（2.5%/0.45%）中，并确保苯达莫司汀在注射液中的最终浓度在0.2～0.6mg/ml之间。配制好的注射液可在2～8℃冷藏保存24小时，或在室温及自然光下保存3小时。 治疗慢性淋巴细胞性白血病时，以28天为一个治疗周期，一般需要6个治疗周期。在每个治疗周期的第一天和第二天给药，推荐剂量为100mg/m2。该药经静脉滴注给药，每次给药时间不应少于30分钟。 治疗惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤时，以21天为一个治疗周期，一般需要8个治疗周期。在每个治疗周期的
- 适应症:2008年3月，美国食品药物管理局(简称FDA)首先批准盐酸苯达莫司汀用于治疗慢性淋巴细胞性白血病（CLL）。同年10月，FDA又批准了该药的第2个适应症，即在利妥昔单抗(rituximab，美罗华)或含利妥昔单抗方案治疗过程中，或者治疗6个月内，病情仍然进展的惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤（NHL）患者。
- Sigma Aldrich:3543-75-7(sigmaaldrich)
- 药代动力学:盐酸苯达莫司汀血浆蛋白结合率为94%～96%，数据显示该药一般不会与其他高蛋白结合药物相互置换。盐酸苯达莫司汀平均稳态分布容积约为25L，其全血/血浆浓度比为0.84～0.86。盐酸苯达莫司汀主要通过水解反应进行代谢，同时形成细胞毒性较低的代谢产物。该药经CYP1A2代谢途径可产生M3和M4两种活性代谢产物，但两者血浆浓度只分别相当于母体化合物的1/10和1/100，因此，可以推测苯达莫司汀的细胞毒性作用主要来自于其本身，而非其代谢物。
- 产品描述:盐酸苯达莫司汀最早于19世纪60年代初期由Ozegowski以及其同事在德国耶拿的微生物实验协会研制成功的，最初的目的是使一种烷基化氮芥(一种非功效烷化剂)连接1个嘌呤以及氨基酸。新合成的化合物与苯丁酸氮芥相比主要的长处是它的水溶性。随即被广泛应用，但直到冷战结束，该药才在欧洲进行了多项单药或联合其他药物治疗多种血液系统恶性肿瘤或非何杰金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、CLL以及乳腺癌等实体瘤的临床研究，疗效非常可观，明显降低再次发作率与灭亡率,并且不良反应小,安全性好。到目前为止，盐酸苯达莫司汀单药或联合治疗方案已被欧美临床指南指定为多种血液系统恶性肿瘤的一线或二线治疗选择。 从1971年到1992年苯达莫司汀由耶拿制药公司以Cytostasan的商品名称销售。从1993年后,这种细胞生长抑制剂被Ribosepharm公司以Ribomustine的商品名称上市销售。 2003年，德国Ribosepharm公司生产的盐酸苯达莫司汀在德国上市，商品名为“Ribomustin”。 2008年，美国塞法隆(Cephalon)公司生产的注射剂盐酸苯达莫司汀（Bendamustine Hydrochloride）在美国上市，商品名为Treanda，用于治疗使用利妥昔单抗无效的复发难治性B细胞非何杰金氏淋巴瘤。
- 不良反应与副作用:常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、疲乏、虚弱、皮疹、搔痒、一些感染症状和体征（如持续咽喉疼痛、发热和寒战）、容易碰伤/出血以及口腔溃疡等；严重不良反应可能还有骨髓抑制、肿瘤溶解综合征等。 可能引起轻微或严重过敏反应，患者在给药过程中或给药后初期可能出现皮疹、面部肿胀、呼吸困难等过敏症状。 可能对胎儿造成影响，因此，女性治疗过程中及治疗后3个月内，应采取适当避孕措施及停止哺乳。
- 禁忌症:对盐酸苯达莫司汀及甘露醇过敏者禁用。
- MOL 文件:3543-75-7.mol
- 药理作用:盐酸苯达莫司汀的确切作用机制尚不十分清楚，但已知该药是携带一个嘌呤样苯并咪唑环的氮芥衍生物，兼具烷化剂和嘌呤类似物（抗代谢药）的双重作用机制。盐酸苯达莫司汀能通过几种不同途径导致细胞死亡，而且对静止期和分裂期细胞均有效。
- 药物相互作用:与CYP1A2抑制剂（如氟伏沙明，环丙沙星等）合用时，有可能会升高苯达莫司汀血浓度，并使其代谢物M3和M4浓度降低； 与C
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