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• {SNA} Anti-Proliferative Agents,
• Anti-Proliferative Agents, Antitumor Agents, Bioactive Small Molecules, Cancer Research, Casein Kinase (CK), Cell Biology, Cell Signaling and Neuroscience, E, Glycosides, Including Glucosinolates,
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• {SNA} Anti-Proliferative Agents, Antitumor Agents, Bioactive Small Molecules, Casein Kinase (CK), Cell Signaling and Neuroscience, E, Glycosides, Including Glucosinolates, Kinase/Phosphatase Biology, Nutrition Research, Phytochemicals by Chemical Classification, Protein Kinase Inhibitors, Serine/Threonine Kinase Biology, Serine/Threonine Kinase Inhibitors, 癌症研究, 细胞生物学

产品应用

• 抑制NF -κB活化及粘附分子的表达。酪蛋白激酶2（CK2的）抑制剂.

相关文献及参考

• Ba, X., et al., Trypanosoma Cruzi Induces The Reactive Oxygen Species-PARP-1-RelA Pathway For Up-regulation Of Cytokine Expression In Cardiomyocytes. J. Thorac. Cardiovasc. Surg. 285 , 11596-606, (2010)
• Merck: 14,3561 Beilstein:8(4)3575
• Zhang, et al., Tyrosine kinase inhibitor emodin suppresses growth of HER-2/neu-overexpressing breast cancer cells in athymic mice and sensitizes these cells to the inhibitory effect of paclitaxel. Clin. Cancer Res. 5 , 343-353, (1999) 摘要
• Kumar, et al., Emodin (3-methyl-1,6,8-trihydroxyanthraquinone) inhibits TNF-induced NF-kappaB activation, IkappaB degradation, and expression of cell surface adhesion proteins in human vascular endothelial cells. Oncogene 17 , 913-918, (1998) 摘要
• Pan, X., et al.: Biochem. Eng. J., 5, 173
• Merck: 14,3561

安全信息

GHS Symbol

TYPE OF TEST            : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE       : Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED        : Rodent - mouse
DOSE/DURATION           : 35 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
   Gastrointestinal - other changes
REFERENCE :
   JAFCAU Journal of Agricultural and Food Chemistry.  (American Chemical Soc.,
   Distribution Office Dept. 223, POB 57136, West End Stn., Washington, DC
   20037)  V.1-    1953-  Volume(issue)/page/year: 27,1342,1979

TYPE OF TEST            : Mutation in mammalian somatic cells
TEST SYSTEM             : Rodent - hamster Lung
DOSE/DURATION           : 10 mg/L
REFERENCE :
   MUREAV Mutation Research.  (Elsevier Science Pub. B.V., POB 211, 1000 AE
   Amsterdam, Netherlands) V.1-    1964-  Volume(issue)/page/year: 240,1,1990

TYPE OF TEST            : Mutation in microorganisms
TEST SYSTEM             : Bacteria - Salmonella typhimurium
DOSE/DURATION           : 50 ug/plate
REFERENCE :
   BCSTB5 Biochemical Society Transactions.  (Biochemical Soc. Book Depot, POB
   32, Commerce Way, Colchester, Essex CO2 8HP, UK)  V.1-    1973-
   Volume(issue)/page/year: 5,1489,

TYPE OF TEST            : Unscheduled DNA synthesis
TEST SYSTEM             : Rodent - rat Liver
DOSE/DURATION           : 10 mg/L
REFERENCE :
   MUREAV Mutation Research.  (Elsevier Science Pub. B.V., POB 211, 1000 AE
   Amsterdam, Netherlands) V.1-    1964-  Volume(issue)/page/year: 240,1,1990

TYPE OF TEST            : Mutation in microorganisms
TEST SYSTEM             : Bacteria - Salmonella typhimurium
DOSE/DURATION           : 2 ug/plate
REFERENCE :
   MUREAV Mutation Research.  (Elsevier Science Pub. B.V., POB 211, 1000 AE
   Amsterdam, Netherlands) V.1-    1964-  Volume(issue)/page/year: 188,161,1987

TYPE OF TEST            : Sister chromatid exchange
TEST SYSTEM             : Rodent - hamster Ovary
DOSE/DURATION           : 5 mg/L
REFERENCE :
   MUREAV Mutation Research.  (Elsevier Science Pub. B.V., POB 211, 1000 AE
   Amsterdam, Netherlands) V.1-    1964-  Volume(issue)/page/year: 269,27,1992

TYPE OF TEST            : Morphological transformation
TEST SYSTEM             : Rodent - mouse Fibroblast
DOSE/DURATION           : 3 mg/L
REFERENCE :
   MUREAV Mutation Research.  (Elsevier Science Pub. B.V., POB 211, 1000 AE
   Amsterdam, Netherlands) V.1-    1964-  Volume(issue)/page/year: 240,1,1990

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其他信息

• 理化性质:大黄素学名“1，3，8-三羟基-6-甲基蒽醌”。分子式C15H10O5。分子量270.24。以游离和苷形式存在于蓼科植物掌叶大黄、大黄、唐古特大黄的根茎及根中。橘黄色结晶。熔点256～257℃。能真空升华(1,600帕)。溶于乙醇、氢氧化钠、碳酸钠、氨的水溶液中，微溶于乙醚、氯仿、四氯化碳、苯，几乎不溶于水。其三醋酸酯为黄色结晶，熔点197℃。其3-甲醚 (亦称大黄素甲醚)为深红色针状结晶，熔点207℃。可由植物提取或通过化学合成。 芦荟大黄素为芦荟精油主要组分之一，以游离状态存在于芦荟中，或以配糖体存在于大黄、番泻叶及芦荟中。 以上信息由Chemicalbook的彤彤编辑整理。
• 利尿作用:大黄酸、大黄素有明显的利尿作用，服药后2～4小时尿量增加达到高峰，同时Na+、K+的排出量也达到高峰。芦荟大黄素和大黄酚作用较弱。作用机理是由于大黄酸、大黄素对肾髓质Na+-K+-ATP酶有抑制作用。肾小管内Na+的
• 抗肿瘤作用:药理研究发现，大黄蒽醌衍生物、大黄酸、大黄素和芦荟大黄素均有明显的抗癌作用，较敏感者有黑色素瘤、P388白血病和艾氏腹水癌。大黄多糖对肉瘤S180有明显抑制作用。大黄素浓度10μg/mL，可使人肺癌A-549细胞的最大生长密度减少，分裂指数降低，氚标法胸腺嘧啶核苷的掺入量明显减少。细胞的DNA含量明显降低。并发现此药可使 G1和S期细胞相对增加，G2+M期和异倍体细胞相对减少，组方图的峰值左旋，出现在较低通道上。表明大黄素对人体肺癌A-549细胞的分裂有明显的抑制作用。大黄的抗肿瘤作用机理目前认为是抑制了癌细胞的呼吸和DNA的生物合成。也有人认为大黄酸、大黄素对癌细胞有直接破坏作用。
• {Chemical
• 方法一:大黄素广泛存在于植物性泻药，如大黄的根茎、鼠李的树皮和根皮、决明的种子中。从大黄的根茎可提取大黄素。通过合成也可以制备大黄素，例如以2-甲基蒽醌，或以3，5-二硝基苯酐和间甲酚为原料，者可以制得大黄素。
• 用途一:该品可用作泻药，大黄素虽有泻下活性，但由于体内易被氧化破坏，实际上泻下作用很弱，如与糖结合成苷类，则可发挥泻下作用。大黄素-1-O-β-D-葡萄糖苷和大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷者是大黄素
• 溶于乙醇，略溶于乙醚、氯仿、苯，不溶于水。溶于苛性碱水溶液、碳本酸钠水溶液，氨溶液中显樱红色。
• TCI Shanghai:大黄素 Emodin,>;96.0%(LC)(518-82-1)
• 大黄的化学成分:从各种大黄中已分离并鉴定的化合物达130余种，包括蒽醌及其甙类、蒽酮类、双蒽酮及其甙类、茋类及其甙和没食子酸酯、萘类衍生物、色满酮及其甙类、苯基丁酮类、鞣质类等。其中蒽醌类为其重要的代表性成分。游离蒽醌主要有：大黄酸(Rhei
• 存储注意事项:光敏感;空气敏感
• 大黄:大黄为蓼科大黄属植物掌叶大黄Rheum palmatum L.、唐古特大黄Rheum tanguticum Maxim. ex Balf. 或药用大黄Rheum officinale Baill. 的干燥根茎。唐古特大黄与掌叶大黄的主要区别为叶片深3裂，呈细长羽片状。花序分枝紧密，常直立，紧贴于茎上。药用大黄与以上两种大黄的主要区别是叶浅裂，浅裂片呈大齿形或宽三角形，花较大，黄白色，花蕾椭圆形果枝开展。大黄属全世界约60种，中国约50种。 形态：大黄为多年生高大草本，高2m左右。根茎及根肥厚，黄褐色。茎直立，光滑无毛，中空。基生叶有肉质粗状的长柄，约与叶片等长，叶片宽卵形或近圆形，径可达40cm，掌状半裂，裂片3～5(-7)，每1裂片有时再羽裂或具粗齿，基部略呈心脏形；茎生叶较小，具短柄；托叶鞘状，膜质，密生短柔毛。 生境与分布：生于山地林缘或草坡，野生或栽培。分布于陕西、甘肃东南部、青海、四川西部、云南西北部及西藏东部。 栽培：宜于凉爽湿润气候，耐寒，怕高温多湿;以土层深厚、富含腐殖质的砂质壤土及石灰质壤土种植为好。 采集：9～10月选择生长3年以上的植株，挖取根茎，切除茎叶、支根、刮去粗皮及顶芽，风干、烘干或切片晒干。 图1为大黄图片。
• Sigma Aldrich:518-82-1(sigmaaldrich)
• 用途一:该品可用作泻药，大黄素虽有泻下活性，但由于体内易被氧化破坏，实际上泻下作用很弱，如与糖结合成苷类